tlhTungumál
Saga / Þekking / Innihald

Þekking

HLUTI 2 Undirbúningur og mat á örfleyti-undirstaða gjöf um húð á Cistanche Tubulosa Phenylethanoid Glycosides

Mar 06, 2022

Tengiliður: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Netfang:audrey.hu@wecistanche.com

Smelltu hér til að fá 1. HLUTA

Fyrir lyfjasameindirnar, og leiddi til hraðari losunar með dreifingarstýrðum losunarbúnaði (29). Gegndræpandi áhrif IPM geta aukið dreifingarstuðul PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)-hlaðinn ME í húðvef, sem getur leitt til aukins gegndræpstuðuls (30). Ennfremur getur vatnsinnihald MEs aukið gegndræpi þar sem vökvun á hornlaginu stuðlar að þróun og breikkun rása í keratínlaginu og brenglun á lípíð tvílaginu (24). Í þessari rannsókn var vatnsinnihaldið í ME5 (65 prósent) hærra en í hinum ME (tafla I), sem gefur til kynna að ME5 gæti valdið hærra gegndræpi. Að auki gæti dropastærðin haft áhrif á gegndræpi sniðin, þar semME með minni dropa hafði tilhneigingu til að auka gegndræpi húðarinnar. Samanlagt sýndi ME5 samsett með viðeigandi magni af yfirborðsvirkum blöndu (28 prósent) og vatni (65 prósent), með litlum dropastærð (30,56 nm) og lítilli seigju (30,43 mPa.s), bætt gegndræpi samanborið við aðrar ME samsetningar. .

CISTANCHE

Uppsafnað magn PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)sem fór í gegnum húðina jókst við lyfjahleðslu (mynd 6). Auk þess stuðlar aukinn leysni lyfja að því að stuðla að lyfjagjöf um húð (24,31). Fyrir ME5 sást 6.9-föld aukning á flæði um húð þegar 2 prósent lyfjahleðsla var til staðar (242,49 µg/cm-2 /klst.{{10}}; mynd . 6) samanborið við 0.5 prósent lyfjahleðslu (35.504 µg/cm-2 /klst.-1; mynd 6). Hins vegar, vegna líkamlegs óstöðugleika við 3,0 prósent lyfjahleðslu, sem leiðir til kristöllunar PG við geymslu, loka hleðslu PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)í ME5 var 2,0 prósent. Samanburður á fínstilltu ME og PG vatnslausninni er sýndur í töflu IV. 1.68-föld aukning á gegndræpi PG í húð kom fram í bestu ME hópnum samanborið við PG saltvatnshópinn (Mynd 7). Uppsafnað magn PG í bestu ME hópnum (4149.650±37.3 µg·cm-2) var marktækt aukið miðað viðmeð PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)saltvatnshópur (2288,63±20.9 µg•cm-2, P=0.0039; Tafla IV) Gegndræpisstuðullinn gaf til kynna að hámarks ME (8.87±) 0,49 cm/klst; tafla IV) var einnig aukin samanborið við PG saltlausnina [5,41±0,12 (cm/klst)x10-3; P=0.041; Tafla IV], sem bendir til þess að bjartsýni ME sé áhrifaríkari burðarefni PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)en saltvatn. Samkvæmt fyrri skýrslum (16,32) leiddi hár styrkur (2 prósent) af PG í ME til háum styrkleikahalla, sem stuðlaði að gegndræpi PG inn í húðina. MEs geta virkað sem lyfjageymir, þar sem lyfið losnar úr innri fasa í ytri fasa og síðan á húðina. Ennfremur geta MEs haft áhrif á stratum corneum uppbyggingu og dregið úr dreifingarhindrunum með því að virka sem gegndræpi auka (26,33). Rannsókn á húðhaldi. Bjartsýni ME í þessari rannsókn sýndi meiri útfellingargetu lyfja en PG vatnslausnin (174,07±1,51 µg·cm-2 á móti 93,25±1,49 µg·cm-2; P=0 .029, tafla IV). Þetta getur tengst hraðari losun PG úr fínstilltu ME, sem leiðir til aukinnar lyfjapennslis inn í húðina, eða meiri leysni fínstilltu ME samanborið við PG saltlausnina. Vegna þessara áhrifa er aukið magn af PG haldið eftir í húðinni.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


Bjartsýni ME5 samsetningin sýndi meiri húðhald en PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)saltlausn (30). Bjartsýni ME var einnig betri en PG saltvatnslausnin, skilmálar gegn gegndræpi húðar og húðhald (tafla IV). Samanlagt skilaði fínstillta ME PG á skilvirkari hátt en PG saltlausnin. Stöðugleikarannsókn. Stöðugleikarannsóknir voru gerðar til að greina allar breytingar á pH, dropastærð og lyfjainnihaldi. Bjartsýni ME var líkamlega stöðug (16,29) og hélt einsleitni og sýndi engan fasaaðskilnað eftir 3 mánuði. Engar stórar breytingar komu fram á dropastærð og niðurbroti PG innan 3 mánaða. Skilvinduprófin sýndu fram á að fínstillt ME er líkamlega stöðugt. Engar marktækar breytingar voru skráðar á geymdum ME, en það var lítilsháttar lækkun á seigju. Þessi lækkun gæti stafað af tapi á vatni við geymslu. Þremur mánuðum síðar sást enginn munur á pH, dropastærð, lyfjainnihaldi og seigju milli ME sem geymt var við 2-8˚C og við stofuhita (tafla V). Húðnæmispróf. Styrksviðmiðun húðertingar fylgdi siðareglum og stig af<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 alvarleg erting. Lítil sýnileg erting sást hjá dýrum sem fengu hámarksmeðferð með ME.

Meðalsvörunarstig fyrir ertingu í húð fyrir saltlausn með 2 prósent (w/w) PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)voru {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}}.13, og {{ 17}}.1±0.07 við 24, 48 og 72 klst., í sömu röð. Fyrir fínstilltu ME voru stigin 0.28±0.02, 0.16±0.11 og 0.15±0.08 eftir 24, 48 og 72 klst., í sömu röð. Þrátt fyrir lítilsháttar aukningu á stigum virtist bjartsýni ME ekki erta húðina. Af þessum ástæðum, PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)meðferð með bjartsýni ME virðist vera örugg. Ný ME var útbúinn með því að nota IPM sem olíufasa, CremophorEL sem yfirborðsvirka efnið og própýlen glýkól sem sam yfirborðsvirka efnið. Þessi samsetning einkenndist af gagnsæju útliti, lítilli seigju, kúlulaga samræmdri dreifingu, stöðugum eðlis- og efnafræðilegum eiginleikum, auk góðs stöðugleika. Í samanburði við saltlausn kom fram a1.68-föld aukning á gegndræpi í húð PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)fyrir hámarks örfleyti. Uppsafnað magn PG í örfleyti (4149,650±37,3 µg·cm-2) var marktækt hærra en PG í saltlausninni (2288,63±20,9 µg· cm-2). Ennfremur gaf gegndræpisstuðullinn til kynna að fínstillt örfleyti væri skilvirkari burðarefni fyrir gjöf PG um húð en samanburðarlausnin (8,87±0,49 cm/hx10-3 á móti 5,41±0,12 cm/hx10-3), sem húð gegndræpi getu PG(Phenylethanoild glýkósíð frá cistanche)jókst verulega vegna þessa ME, sem gæti stafað af sérkennum ME.

CISTANCHE BENEFIT

Heimildir

  1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J og Jia W: Efnaskiptasnið sýnir meðferðaráhrif Herba Cistanches í dýralíkani af hýdrókortisón-völdum nýrnaheilkenni. Chin Med 3: 3, 2008.

  2. Fu G, Pang H og Wong YH: Náttúruleg fenýletanóíð glýkósíð: Hugsanleg leið til nýrra meðferða. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008.

  3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M og Ogihara Y: Ný fenýletanóíð glýkósíð frá Veronica pectinata var. glandulosa og virkni þeirra til að hreinsa sindurefna. Chem Pharm Bull (Tókýó) 50: 665-668, 2002.

  4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y og Sugibayashi K: Uppbygging-gegndræpi sambandsgreining á gegndræpi hindrunareiginleika hornlagsins og lífvænlegra húðþekju/húð rottuhúðarinnar. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.

  5. Tandel H, Raval K, Nayani A og Upadhyay M: Undirbúningur og mat á cilnidipine örfleyti. J Pharm Bioallied Sci 4 (Suppl 1): S114-S115, 2012.

  6. M El Maghraby G: Örfleyti sem lyfjagjafakerfi fyrir um húð. Curr Nanoscience 8: 504-511, 2012.

  7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H og Yang X: Hydrogel-þykknað nanófleytikerfi fyrir staðbundna afhendingu fitusækinna lyfja. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.

  8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC og Shelat PK: Örfleyti-undirstaða hlaup af terbinafíni til meðferðar á ónychomycosis: Hagræðing á samsetningu með D-ákjósanlegri hönnun. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.

  9. sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT og Wu PC: In vitro gegndræpi og in vivo hvítunaráhrif staðbundins hesperetíns örfleytigjafakerfis. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.

  10. Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y og Li M: In vitro og in vivo mat á einfaldri örfleytiblöndu fyrir própófól. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.

  11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X og Hu J: Hindrandi áhrif phenylethanoid glýkósíða á myndun melaníns í ræktuðum húðþekju melanocytum manna. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.

  12. Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L og Feng NP: Undirbúningur og mat á örfleyti sem byggir á forðagjöf á heildarflavoni rhizoma arisaematis. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014.

  13. Draize JH, Woodard G og Calvery HO: Aðferðir til að rannsaka ertingu og eiturhrif efna sem borið er staðbundið á húð og slímhúð. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.

  14. Sahoo S, Pani NR og Sahoo SK: Staðbundið vatnsgel af sertakónazóli sem byggir á örfleyti: Samsetning, einkenni og mat. Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


Þér gæti einnig líkað