Mat á áhrifum mismunandi þurrkunarferla og hjálparefna á rakavirkni Scutellariae Radix og Coptidis Rhizoma útdrætti byggt á líkamlegu fingrafaralitrófi Ⅱ
Sep 02, 2024
Mynd 3 Álagsdreifingarmynd af PCA líkangreiningu
Mynd 4 Stigarit af PCA líkangreiningu
2.2.6 PLS par af dufti H
12 eðliseiginleikabreyturnar voru staðlaðar og notaðar sem sjálfstæðar breytur og H duftsins var notað sem háð breytan fyrir PLS líkangreiningu. Breytilegt mikilvægi fyrir vörpun (VIP) duftkenndra eiginleika útdráttarduftsins á rakavirkni þess er sýnt á mynd 5. Ef VIP gildið er meira en 1 hefur óháða breytan veruleg áhrif á háðu breytuna. Rannsóknin leiddi í ljós að span, breidd, SSA, D50, Dc, Da, H og HR hafa veruleg áhrif á H, sem endurspeglarstöðugleika efnisduftsins. Dc, span og SSA eru í sömu röð uppsöfnun, einsleitni og yfirborðsformfræðivísitala. Þess vegna, í vinnslu framleiðslu, therakavirkni útdráttarduftsinser hægt að bæta með breytuvísum eins ogstöðugleika, einsleitni og yfirborðsformgerð efnisduftsins.
Smelltu til að fá frekari upplýsingar
2.3 Rannsókn á áhrifum hjálparefna á rakavirkni útdráttardufts
Efnasamsetning hefðbundins kínverskrar lyfjaþykknidufts er flókin og inniheldur mörg mjög rakafræðileg efni eins og sykur og sterkju. Það er mjög seigfljótandi og gleypir auðveldlega raka, sem veldur erfiðleikum við síðari undirbúningsmótunarferlið. Það er hægt að draga það út með því að hámarka þurrkunarferlið. Hreinsun fjarlægir ómarkviss rakafræðileg efni og bætir við rakaheldum hjálparefnum til að draga úr raka. Tilraunin valdi 5 algeng hjálparefni í föstu efnablöndur eins og laktósa, -sýklódextrín, dextrín, örkristallaðan sellulósa og forhleypta sterkju og möluðu og blanduðu útdráttarduftinu og hjálparefnum í hlutfallinu 1:1 til að búa til lyfjafræðilega hjálparefnablöndu. Og aðferðin „nafn hefðbundinna kínverskra lyfjaþurrkunaraðferða-tegunda hjálparefna“ var notuð til að kóða til að rannsaka áhrif þess á rakavirkni.
2.3.1 Smíði kraftmikilla tvívíddar lýsingartækni fyrir rakavirkni
Tími er notaður sem sjálfstæða breytan til að einkenna kraftmikið rakaupptökuferli CME undir venjulegu hitastigi og þrýstingi, og síðan er rakaupptökuhraða-tími ferillinn búinn stærðfræðilegu líkani til að fá færibreytur sem tákna eiginleika ferilsins. Frá rakaupptökumagni og rakaupptökuhraða 2 Tvö sjónarhorn lýsa samtímis kraftmiklu rakaupptökuferlinu og mynda tvívítt flokkunarkerfi [17]. Rannsóknir sýna að CME er í samræmi við tvöfalda veldisvísislíkanið og fyrstu-gráðu hreyfimyndalíkanið [18]. Fyrsta stigs hreyfimyndalíkan var valið fyrir tilraunaaðlögun til að fá jafnvægisraka frásogshraða (F∞), hálfjafnvægis rakagleypnitíma (t1/2) og fyrstu stigs hreyfifasta. (k) og upphafshraða rakaupptöku (K0), sem lýsir ítarlega öllu kraftmiklu ferli rakaupptöku. Hreyfilíkan af fyrstu gráðu og Taylor stækkun eru sýnd í formúlum (11) og (12) í sömu röð og tengsl milli vísbendinga eru sýnd í formúlum (13) og (14).
Ft＝F∞(1－e−kt) (11)
Ft＝F∞[kt－2!/(kt)2+3!/(kt)
3–…＋(−n)!/(−kt)(n 12)
K0=F∞k (13)
T1/2＝ln2/k (14)
Meðal þeirra táknar F∞ frásogshraða raka í jafnvægi CMEs, sem endurspeglar heildarmagn rakaupptöku. Því minni sem t1/2 er, því hraðar ná CMEs jafnvægi, og það er einnig vísbending um styrk rakavirkni. Þess vegna eru F∞ og t1/2 sameinuð tveimur sjónarhornum heildar raka frásogs og raka frásogshraða til að endurspegla í sameiningu styrk raka. F∞ og t1/2 eru sameinuð til að búa til tvívítt hnitakerfi. Samkvæmt eiginleikum rakavirkni CMEs er F∞ valið =15%, 1/t1/2=0.05 h−1 er hnitamiðjan og duftunum er skipt í 4 flokka eftir þeirra rakafræðileg hegðun: ① Stórt jafnvægis rakaupptökugeta og hraður rakaupptökuhraði; ② Stórt jafnvægis raka frásogsgeta og hægur raka frásogshraða; ③ Jafnvægið frásogsgetu raka er lítið og raka frásogshraðinn er hægur; ④ Jafnvægið frásogsgeta raka er lítið og raka frásogshraðinn er hraður.
Mynd 6 Rakasjárferlar af sýnum af Scutellariae Radix með mismunandi þurrkunaraðferðum og lyfjablöndu
Mynd 7 Rakasjárferlar af Coptidis Rhizoma sýnum með mismunandi þurrkunaraðferðum og lyfjablöndu
2.3.3 Niðurstöður tvívíddar lýsingar á rakavirkni CME og lyfja- og hjálparefnablandna
Fyrstu stigs hreyfimyndalíkan var notað til að passa við rakasjárferla hvers CME og blöndur þess með mismunandi hjálparefnum og greiningin var framkvæmd samkvæmt viðurkenndri tvívíddargreiningaraðferð. Rannsóknin leiddi í ljós að sýnin af þremur þurrkunaraðferðum scutellaria þykkni duftsins sem mæld var tilheyrðu öðrum flokki, með miklu jafnvægi raka frásog og hægur raka frásogshraða. Flestar lyfja- og hjálparefnablöndurnar tilheyrðu þriðja flokki, með mismunandi F∞ og t1/2, lítið jafnvægi raka frásog og hægur raka frásogshraða. Meðal þeirra var jafnvægisraki frásog lyfja-hjálparefnablöndunnar af scutellaria loftþrýstingsþurrkuðu sýninu og -sýklódextríni minnst og rakaupptökuhraði lyfja-hjálparefnablöndunnar af scutellaria lofttæmisþurrkuðu sýninu og -sýklódextríni var minnstur. . Eftir að hjálparefnum var bætt við var rakavirkni þess bætt;
Loftþrýstings- og úðaþykkniduft Coptis chinensis tilheyrðu öðrum flokki og lyfja- og hjálparefnablöndur þess tilheyrðu allar þriðja flokknum. Meðal þeirra var lyfja- og hjálparefnablandan af tómarúmsýni Coptis chinensis og laktósa með minnstu jafnvægisraki frásog, og lyfja-hjálparefni blanda af tómarúmsýni af Coptis chinensis og -sýklódextrín hafði minnsta raka frásogshraða. Niðurstöðurnar eru sýndar á mynd 8. -sýklódextrín hefur augljósa kosti við að draga úr jafnvægis rakaupptöku Coptis chinensis og Scutellaria baicalensis og draga úr rakaupptökuhraða þeirra. Vegna tilvistar holrýmisbyggingarinnar eru hjálparefnin og útdráttarduftið að fullu malað og blandað og hluti af útdráttarduftinu fer inn í holrýmið og myndar yfirborðsvafðar agnir sem gerir agnirnar (D50) stærri, agnabilið hlutfall (Ie) lækkar og SSA með lofti minnkar og dregur þar með úr rakavirkni efnisins. Ákvörðun efri vísitölu lyfja- og hjálparefnablöndunnar staðfestir það einnig enn frekar. Laktósi getur dregið verulega úr jafnvægisrakaupptöku lofttæmisþurrkaðs Coptis chinensis þykknidufts, sem getur verið vegna þess að það sjálft hefur enga raka. Þegar það er malað með seyðisduftinu munu fínar aukaefnisagnir festast við yfirborð útdráttarins, minnka snertiflöt við umhverfið og draga úr jafnvægis rakaupptöku.
2.3.3 Niðurstöður tvívíddar lýsingar á rakavirkni CME og lyfja- og hjálparefnablandna
Fyrstu stigs hreyfimyndalíkan var notað til að passa við rakasjárferla hvers CME og blöndur þess með mismunandi hjálparefnum og greiningin var framkvæmd samkvæmt viðurkenndri tvívíddargreiningaraðferð. Rannsóknin leiddi í ljós að sýnin af þremur þurrkunaraðferðum Scutellaria þykkni duftsins sem mæld var tilheyrðu öðrum flokki, með miklu jafnvægis rakaupptöku og hægum raka frásogshraða. Flestar lyfja- og hjálparefnablöndur tilheyrðu þriðja flokki, með mismunandi F∞ og t1/2, lítið jafnvægi raka frásog og hægur raka frásogshraða. Meðal þeirra var jafnvægisrakaupptaka lyfja-hjálparefnablöndunnar af Scutellaria loftþrýstingsþurrkuðu sýninu og -sýklódextríni minnst, og rakaupptökuhraði lyfja-hjálparefnablöndunnar af Scutellaria lofttæmdu þurrkuðu sýninu og -sýklódextríni var minnstur. . Eftir að hjálparefnum var bætt við var rakavirkni þess bætt;
Loftþrýstings- og úðaþykkniduft Coptis chinensis tilheyrðu öðrum flokki og lyfja- og hjálparefnablöndur þess tilheyrðu allar þriðja flokknum. Meðal þeirra var lyfja- og hjálparefnablandan af tómarúmsýni Coptis chinensis og laktósa með minnstu jafnvægisraki frásog, og lyfja-hjálparefni blanda af tómarúmsýni af Coptis chinensis og -sýklódextrín hafði minnsta raka frásogshraða. Niðurstöðurnar eru sýndar á mynd 8. -sýklódextrín hefur augljósa kosti við að draga úr jafnvægis rakaupptöku Coptis chinensis og Scutellaria baicalensis og draga úr rakaupptökuhraða þeirra. Vegna þess að holrúmsbyggingin er til staðar eru hjálparefnin og útdráttarduftið að fullu malað og blandað og hluti af útdráttarduftinu fer inn í holrýmið og myndar yfirborðshúðaðar agnir, sem gerir agnirnar (D50) stærri, agnabilshlutfallið ( Þ.e.) minnkar og SSA með lofti minnkar og dregur þar með úr rakavirkni efnisins. Ákvörðun aukastuðulsins á lyfja- og hjálparefnablöndunni staðfestir þetta einnig enn frekar. Laktósi getur dregið verulega úr jafnvægis rakaupptöku lofttæmisþurrkaðs Coptis chinensis þykknidufts. Það kann að vera vegna þess að það sjálft hefur enga raka. Þegar það er malað saman við útdráttarduftið munu fíngerðar hjálparefnisagnir festast við yfirborð útdráttarins, sem minnkar snertiflöt við umhverfið og minnkar rakaupptöku í jafnvægi.
3 Umræður
Tæknin til að bæta rakavirkni kínverskra lyfjaútdrátta skiptist í breytingar á hjálparefnum og ferlibreytingar. Mismunandi þurrkunaraðferðir tilheyra ferlibreytingum og notkun á veikum rakasjálfrænum hjálparefnum við blöndun eða sammölun lyfja-hjálparefna, agnahúðun, kornun, hjúpun og húðun eru hjálparefnabreytingar [19]. Í þessari tilraun var útdráttarduftið sem fæst með mismunandi þurrkunaraðferðum Scutellaria baicalensis og Coptis chinensis notað sem rannsóknarhlutir. Líkamleg fingraför og líkt fylki hvers sýnis voru staðfest með 12 eðlisfræðilegum breytum sem samsvara 5 aðalvísum til að meta muninn á áhrifum mismunandi þurrkunaraðferða á duftið.
The stacking and stability of the extract powders dried at normal pressure and vacuum were good, which may be because they underwent crushing and sieving after drying. The secondary indicators Da and Dc related to density became larger in the preparation process, which reduced the contact area with the external environment, thereby reducing the moisture absorption and improving its stability. The uniformity and compressibility of the spray-dried extract powder were relatively ideal. The spray drying process atomized the Chinese medicine extract into extremely fine droplets, and at the same time, it was dried at high temperatures instantly. The particle size of the obtained extract powder was small and uniform. The secondary indicators of the compressibility of the extract powder had large porosity and specific surface area, which was conducive to the subsequent granulation, tableting and other preparation processes. At the same time, this also led to obvious moisture absorption of the extract powder and decreased stability. The fluidity indexes were all less than 5, and the secondary index repose angles were all >40 gráður og vökvinn var lélegur. Rannsóknir hafa sýnt að kornastærð dufts er mikilvægasti þátturinn við að ákvarða eiginleika duftsins. Aðsog, leysni, vökva, einsleitni og samþjöppun kínverskra lyfjaútdráttardufts mun breytast í samræmi við það [20]. HR og H gildin sem tákna stöðugleika þurrkunaraðferðanna þriggja eru öll stór og rakavirknin er mikil. Rakasjárbúnaðurinn gæti tengst efnasamsetningu eða kristalumbreytingu kínverska lyfjaútdráttarduftsins [21].
Tilraunin leiddi í ljós að fljótandi og stöðugleiki Scutellaria baicalensis þykknidufts var aðeins verri en Coptis chinensis. Helsti munurinn á þessu tvennu var sá að rakaupptaka Scutellaria baicalensis þykknidufts var augljósari við geymsluferlið og tilhneigingin til þéttingar og upplausnar var alvarleg. Eðlisfræðilega fingrafarasviðið komst að því að líkindi Scutellaria baicalensis sýna sem þurrkuð voru við venjulegan þrýsting var ekki mikil, á meðan líkindi lofttæmis og úðaþurrkun voru meiri, en líkindi Coptis chinensis sýna sem þurrkuð voru við venjulegan þrýsting, lofttæmi og úðaþurrkun var meiri. Þetta gæti stafað af mismunandi eðlis- og efnafræðilegum eiginleikum Scutellaria baicalensis og Coptis chinensis. Helstu efnafræðilegir þættir Scutellaria baicalensis eru flavonoids, terpenoid efnasambönd og fjölsykrur. Útdráttarduftið var þurrkað og mulið, sem leiddi til duftvísa eins og SSA og span lignans. Rakavirkni aðalþáttanna var aðeins betri en Scutellaria baicalensis. Niðurstöður aukaduftvísanna D50, IC, Ie og SSA sannreyndu einnig að Coptis chinensis þykkniduftið væri stöðugt og einsleitt, með aðeins betri rakaheldri áhrif. Undirbúningsferlið eyðilagði ekki byggingarstöðugleikann og líkamleg fingraför hvers ferlis voru mjög svipuð [22]. Rakavirkni CMEs og lyfja-hjálparefnablandna var einkennd samkvæmt viðurkenndri tvívíddargreiningaraðferð. Hver CME og lyfja- og hjálparefnablanda var flokkuð í samræmi við rakafræðilega hegðun hennar. Flest útdráttarduft Scutellaria baicalensis og Coptis chinensis tilheyrðu öðrum flokki, með mikla jafnvægisrafmagn og hægan raka. Eftir að hafa verið bætt við hjálparefnum og mölun og blöndun tilheyrðu flestar lyfja- og hjálparefnablöndur þriðja flokki, með litla jafnvægisrafmagn og hægan raka. -sýklódextrín og laktósi höfðu mestu áhrifin. Að bæta við ýmsum rakaþéttum hjálparefnum myndi breyta snertisvæðinu milli útdráttarduftsagnanna og ytra umhverfisins í mismiklum mæli og draga úr vatnsupptöku. Helstu eðliseiginleikar dufts CME og blandaðs dufts með hjálparefnum, svo sem kornastærð, porosity og sérstakt yfirborðsflatarmál, eru lykilþættirnir sem hafa áhrif á F∞ og t1/2, og eru í tengslum við kraftmikla tvívíða eiginleika rakavirkni. [23]. PCA líkangreining leiddi í ljós að framlög til aðalþáttar 1 voru meiri fyrir IH, HR, H, Da, Dc og kornastærð D50. Klustunarhlutinn sýndi einnig sterka fylgni sín á milli, sem var mjög í tengslum við stöðugleika, stöflun og einsleitni duftefnisins. Í framleiðsluferli föstu efnablöndur er að draga úr jafnvægi raka frásog efna og stjórna raka frásogshraða einn af lyklunum til að tryggja gæði efnablöndunnar. Hægt er að skima tiltekin hjálparefni í samræmi við flokkun rakaupptökuhegðunar til að koma í veg fyrir rakaupptöku fyrirbæri hefðbundinna kínverskra lyfjaefna.
Heimildir
[1] Wang Yajie, Jia Ailing, Tang Chengcheng, o.fl. Rannsókn á áhrifum rakaþéttra hjálparefna og innlimunartækni þeirra á rakavirkni Scutellaria baicalensis þykkni [J]. Journal of Traditional Chinese Medicine, 2018, 29(8): 1874-1876.
[2] Yang Yin, Feng Yi, Xu Desheng, o.fl. Rannsókn á fylgni milli þurrkunarferlis og eðliseiginleika kínverskra lyfjaútdrátta [J]. Chinese Journal of Pharmacy, 2008, 43(17):1295-1299.
[3] Wang Guangfa, Liang Xinli, Liao Zhenggen, o.fl. Áhrif þurrkunaraðferðar á dufteiginleika kínverskra lyfjaútdrátta [J]. Kínversk einkaleyfislækning, 2010, 32(11): 1932-1935.
[4] Li Yuanhui, Wu Zhenfeng, Yang Ming, o.fl. Rannsóknarstaða á áhrifum undirbúningsferlis á eðliseiginleika kínverskra lyfjaútdrátta [J]. Chinese Journal of Pharmaceutical Industry, 2016,47(9): 1143-1150.
[5] Zhan Juanjuan, Wu Zhenfeng, Shang Yue, o.fl. Greining á núverandi stöðu og núverandi vandamálum við þurrkunartækni kínverskra náttúrulyfjaútdrátta [J]. Kínversk jurtalækning, 2017, 48(12): 2365-2370.
[6] Liu Zhigang, Li Xueling, Li Shasha, o.fl. Áhrif algengra lyfjafræðilegra hjálparefna á rakavirkni heildarflavonoids Ilex pubescens [J]. Chinese Journal of Experimental Traditional Chinese Medicine, 2014,20(1): 24-27.
[7] Sun Daokai, Fan Yiqin. Fylgni milli yfirborðseiginleika og rakavirkni Achyranthes bidentata þykknidufts með mismunandi hjálparefnum [J]. Kínversk einkaleyfislækning, 2018, 40(2): 326-330.
[8] Yang Jing, Wang Louqun, Xu Tianyang, o.fl. Áhrif tegunda rakaþolinna hjálparefna og íblöndunaraðferðum þeirra á rakavirkni ginsengþykkni [J]. Kínversk einkaleyfislækning, 2020, 42(12): 3259-3263.
[9] Huang Yupu, Wu Dazhang, Tang Yumei, o.fl. Hagræðing á þurrkunaraðferð fyrir efnasamband scutellaria baicalensis þykkniduft [J]. Chinese Pharmacy, 2022, 33(22): 2748-2752.
[10] Wang Yu, Li Xi, Feng Jianan, o.fl. Mat á þurrkunarferli Bingpeng gyllinæð stólpúða þykkni duft með multi-index ákvörðun og líkamlegt fingrafara litróf [J]. Kínversk einkaleyfislækning, 2022, 44(11): 3632-3635.
[11] Luo Zheng, Deng Wen, Zhang Qianliang, o.fl. Hagræðing á undirbúningsferli Angelica sinensis brotna veggdufts og mat á líkamlegu fingrafaralitrófi [J]. Kínversk jurtalækning, 2019, 50(24):5980-5987.
[12] Wang Shenghua, Qin Chunjuan, An Shuangfeng, o.fl. Rannsókn á fylgni milli leysni og eðlisfræðilegra eiginleika kínverskra lækningakorna sem eru framleidd með vatnsútdrætti og þurrkornun [J]. Kínversk jurtalækning, 2023, 54(5): 1439-1448.
[13] Kínversk lyfjaskrá [S]. Hluti IV. 2020: 485.[14] Evrópsk lyfjaskrá. Skammtaeyðublöð Monographs [S]. 2013: 346-348.
[15] Zhang Yuhao, Wang Yawen, Su Junhui, o.fl. Rannsóknarframfarir á líkamlegu fingrafari kínverskra lyfjadufts [J]. Journal of Analysis and Testing, 2021, 40(1): 139-148.
