Virkni og iðnvæðingarstaða íhluta í Cistanche Herba innan ramma matvæla-lyfjasamræmis

 

Ágrip

Cistanche Herba, hefðbundin kínversk lækningajurt sem fyrst var skráð í Shennong's Classic of Materia Medica, er fyrst og fremst dreift í norðvestur eyðimerkur Kína, þar á meðal Innri Mongólíu, Xinjiang og Ningxia. Lífvirku innihaldsefni þess eru fenýletanóíð glýkósíð, hringlaga enól eter terpenar og glýkósíð þeirra, lignans og glýkósíð þeirra, sykrur og önnur efnasambönd. Þetta veitir tonic og ástardrykkjuáhrif, lifrarvörn, þreytuvirkni og hægðalosandi eiginleika, sem fær það viðurnefnið "Desert Ginseng." Samkvæmt flóru Kína eru fimm tegundir innan Cistanche ættkvíslarinnar. Meðal þeirra var Cistanche deserticola bætt við 2023 lista Kína yfir efni fyrir bæði matvæli og hefðbundna kínverska læknisfræði (samheiti matvæla og lækninga), sem flýtir fyrir notkun þess í heilsufæði og TCM vöruþróun. Þessi grein tekur saman framfarir í líffræðilegri starfsemi og iðnaðarþróun Cistanche Herba, lýsir efnasamsetningu þess, lyfjafræðilegum áhrifum, vöruþróunarstöðu og núverandi áskorunum, sem gefur fræðilegan grunn og hagnýta stefnu fyrir framtíðarþróun.

Leitarorð: samkynhneigð matar og læknisfræði; Cistanche Herba; efnasamsetning; lífeðlisfræðileg áhrif; líffræðileg virkni; stöðu vöruþróunar

 

 

 

 

Rannsóknarstaða

 

1.1 Kemísk efni í Cistanche

Cistanche inniheldur fjölbreytt úrval af lífvirkum efnasamböndum með verulegt lækningagildi. Meira en eitt hundrað efnasambönd hafa verið einangruð og auðkennd til þessa, oftast fenýletanóíð glýkósíð (PhGs), hringlaga enól eter mónóterpenar og glýkósíð þeirra (iridoids/tengdar gerðir), lignans og lignan glýkósíð og sykrur. Alkalóíðar, rokgjarnar olíur, amínósýrur, núkleósíð og lífrænar sýrur eru einnig til staðar.

Tafla 1: Tegundir og almennar byggingarformúlur dæmigerðra efnasambanda Cistanche Herba

 

1.1.1 Fenýletanóíð glýkósíð (PhG)

PhGs eru kjarna virku innihaldsefnin í Cistanche. Þetta eru fenólglýkósíð sem venjulega samanstanda af einum eða fleiri sykurhlutum og einkennandi asýlhópum eins og kaffóýl og ferúlóýl (sjá dæmigerða uppbyggingu í töflu 1). Með því að nota massagreiningu voru yfir 70 PhGs auðkennd frá Cistanche deserticola, þar á meðal 14 mónóglýkósíð, 41 díglýkósíð og 25 þríglýkósíð; Algengar fulltrúar eru cistanoside C, verbascoside (acteoside), isoverbascoside, echinacoside, cistanoside F, og 2'-acetylcistanoside F. Kísilgel litskiljun (venjulegur og öfug fasi) hefur gefið fleiri PhGs eins og isochionanthoside, chionanthoside, chionanthoside eru tegundir yfir B og túbúlósíð, og fyrir túbúlósíð, og túbúlósíð. innihaldsákvörðun, hafa UPLC aðferðir verið komnar á. Undir 70% etanólútdrætti er UPLC magngreining á fimm PhGs-echinacoside, verbascoside, tubuloside A, isoverbascoside og 2'-acetylverbascoside-funden echinacoside algengust, fylgt eftir með verbascoside, sem samanlagt er um það bil 1,9% af heildarglýkósíðum. Í mörgum lotum eru echinacoside og verbascoside stöðugt ráðandi í PhG prófílnum. Í Cistanche tubulosa sýndi HPLC prófílgreining tiltölulega stöðuga PhG samsetningu með echinacoside, verbascoside og isoverbascoside hvert yfir 1%. Í Cistanche sinensis (Sha Cistanche) greindu UPLC greiningar cistanosíð F og 2'-asetýlcistanosíð F sem algengustu PhGs, sem bendir til notagildis þeirra sem efnafræðilegra merkja sem greina C. sinensis frá öðrumCistanche tegundir.

 

Mynd 1. Verkunarháttur Cistanche Herba til að standast æfingarþreytu.

 

 

Mynd 2. Hlífðarbúnaður Cistanche Herba á þarmavegi

1.1.2 Hringlaga enól eter terpenar og glýkósíð þeirra

Þessi flokkur, sem er byggingarlega skyldur mónóterpenum (sem koma oft fyrir sem glýkósíð), er útbreiddur í plöntum. Tuttugu og sex slík efnasambönd hafa verið einangruð úr Cistanche: 4 aglýkóna (td cistancheol, cistanche chlorogenol hliðstæður) og 22 glýkósíð, þar á meðal geniposíðsýra, 6-deoxýkatalpól, 8-epiloganic sýru og garðósíð (sjá töflu 1). LC–MS/MS greiningar með öfugum fasa/vatnssæknum milliverkunum greindust 6-deoxýkatalpól, 8-epiloganic sýru og garðósíð í vatnskenndum útdrætti í 20 sýnum. Fyrst var greint frá ræktuðu Cistanche salsa (syn. C. salsa sensu lato), 8-epiloganic sýru og leonuride. Frá C. sinensis voru geniposide, leonuride A, 8-epiloganic acid og metýlester af eucommiol glýkósíð-gerð efnasamböndum einangruð. HPLC mælingar þar sem C. deserticola, C. tubulosa og C. salsa voru bornar saman sýndu hæsta geniposide innihald íC. tubulosaog ekkert fannst í C. salsa, sem styður geniposide sem aðgreiningarmerki.

 

Herb Cistanche te

Smelltu á myndina til að fá frekari upplýsingar um skráningu

 

 

 

1.1.3 Lignan og lignan glýkósíð

Tvö lignan og 14 lignan glýkósíð hafa verið einangruð, þar á meðal (+)-pínoresinól, dehýdródíkóniferýlalkóhól-4- -D-glúkósíð, (+)-pínoresinól diglúkósíð og (+)-laríresínól-4-O- -D-glúkósíð. Úr ræktuðum C. deserticola fengust 11 lignan-gerð efnasambönd eins og orobol A og Alashan glýkósíð A. Frá C. tubulosa voru coniferin og skyld lignan glýkósíð einangruð. Alls hafa 16 lignan-gerð efnasambönd verið prófuð í C. deserticola af MS (fulltrúar í töflu 1).

1.1.4 Sykur

Sykur innihalda fjölsykrur og frjálsar einsykrur. Jónaskiljun með samþættri pulsed amperometry greindi glúkósa, frúktósa og mannósa sem frjálsa sykur í vatnsútdrætti; Cistanche fjölsykrur eru aðallega samsettar úr fúkósi, arabínósa, rhamnósa, galaktósa og glúkósa, þar sem glúkósa og frúktósi eru tiltölulega mikið. Í Cistanche lanzhouensis fjölsykrum var hlutlaus sykur aðallega glúkósa (88,62%), en galaktósi var aðal súr sykurinn (13,30%). UV–Vis greiningar sýndu hærra innihald leysanlegra fjölsykra í vor- og haustuppskeru og náði hámarki á haustin (allt að 13,7%). Meðal C. deserticola, C. salsa og C. tubulosa benti litrófsmælingar til hærra fjölsykrumagns í C. deserticola.

Herb cistanche hráefni

Smelltu á myndina til að fá frekari upplýsingar um skráningu

 

 

 

1.1.5 Aðrir efnisþættir

Alkalóíð, betaín, hefur verið auðkennt með HPLC-MS. HPLC-ELSD samanburður fann ekkert greinanlegt betaín í C. tubulosa meðan það var til staðar í C. deserticola, sem styður notkun þess sem aðgreiningarmerki. Lífrænar sýrur (nicotinic, succinic, ferulic), núkleósíð (gúanósín, inósín, úridín, adenósín) og amínósýrur (þar á meðal fenýlalanín) eru einnig til staðar.

 

1.2 Lífeðlisfræðilegar aðgerðir og lífvirkni

 

1.2.1 Þreyta gegn áreynslu

Cistanche dregur úr þreytu á æfingum með því að stilla umbrot í heila, lifur og blóði (sjá mynd 1). Hjá öldrunarmúsum af völdum D-galaktósa minnkaði Cistanche sermi þvagefnis köfnunarefnis og mjólkursýru á sama tíma og hún jók glýkógen í lifur og vöðvum. Í músalíkönum með hreyfingar og svefnleysi, bættu heildarfásykrur frá C. tubulosa bæði miðlæga og útlæga þreytu, hugsanlega með því að lækka serótónín í undirstúku/barki og noradrenalín (miðlægt) og minnka umbrotsefni eftir æfingu (LDH, BUN) (útlægt). Heildarfjöldi pólýfenóla bættu einnig þreytumerki með því að hækka lifrar/vöðva glýkógen og LDH á sama tíma og bæla laktatmyndun. Við mikla hreyfingu getur of mikið H+, ROS og laktat skaðað lifrar- og hjartafrumur; C. deserticola mildaði þetta með því að hamla LDH5 og hækka NOS3, stuðla að flutningi og bata glýkógens forvera. Etanól útdrættir minnka malondialdehýð og auka SOD og GSH-Px, bæta redox jafnvægi og vernda hvatbera hjartavöðva; ákjósanleg áhrif sáust við 6,01 g/kg hjá rottum.

Hagnýt vísbending fyrir vöruhönnuði: Margir lífvirkir flokkar (fjölsykrur, fásykrur, fjölfenól) sýna ávinning gegn þreytu í gegnum efnaskipta-, andoxunar- og nituroxíðferla sem styðja fjölþætta samsetningar og staðlaða útdrætti.

Herb cistanche Viðbót gegn þreytu

1.2.2 Gegn beinþynningu

Vatnsútdrættir og echinacoside ýttu undir fjölgun T-eitilfrumna og IL-2 tjáningu, sem bendir til mótunar á OPG/RANK/RANKL ásnum til að auka útbreiðslu beinfrumna. C. deserticola fjölsykrur (CDP) bættu beinþynningu eftir tíðahvörf í OVX músum með því að stilla örveru-SCFAs-Th17/Treg ás þörmunnar: auka magn Ileibacterium og saur SCFA, lækka Th17/Treg hlutfallið og hækka Treg-frumefnin, {TGF bólgueyðandi, {TGF andstæðingur}} eykur þar með beinfrumuvirkni. Cistanoside A hamlaði beinþynningaraðgreiningu og beinupptöku með því að minnka TRAP, NFATc1, DC-STAMP og downstream prótein í JNK/MAPK ferlinu.

Athugasemd um vöruþróun: bæði ónæmis-beinavíxlun og þörmum-beinásar eru viðurkennd markmið; samstöðlun fyrir echinacoside/verbascoside og fjölsykrur getur leitt til samverkandi and-resorptive og pro-osteogenic áhrif.

1.2.3 Vörn í meltingarvegi

Virkir lykilþættir innihalda sykrur og PhG eins og echinacoside, oligosaccharides, galactitol og fjölsykrur. Cistanche fjölsykrur, eftir gerjun með örveru í þörmum, mynda SCFAs og gagnlegar fjölliður, auðga gagnlega taxa og auka samtímis frásog echinacosides í þörmum. Heildar alditól frá C. deserticola léttu á starfrænni hægðatregðu hjá músum með því að auka örvandi garnataugaboðefni, stuðla að hreyfanleika og draga úr myndun gallsýru, og draga þannig úr bólgu í þörmum (sjá mynd 2).

Innsýn í samsetningu: pörun fjölsykrna við PhGs getur bætt bæði hindrunar-/hreyfanleikaniðurstöður og aðgengi PhGs, sem styður hönnun í gervilyfjastíl.

 

1.2.4 Önnur starfsemi

Andoxunargeta er mismunandi eftir uppruna, hýsilplöntu og fjölsykrusamsetningu. In vitro sýndu hlutlausar fjölsykrur sterkari andoxunarvirkni en súr og hrá brot. Sýni sem sníkjudýra Atriplex cana (fjórvængja saltbuska) sýndu meiri andoxunarvirkni, sem upplýsir kímplasma og ræktunarval fyrir andoxunarmiðaðar vörur.

Æxlunarheilbrigði: heildar PhG, fjölsykrur og fásykrur bættu kynhegðun og lífefnafræðilegar vísitölur í æxlunarskemmdum; PhGs voru helstu drifkraftarnir. Við öldrun eggjastokka minnkuðu fjölsykrur skemmdir á eggjastokkafrumum og jukust frumfjölda eggbúa, sem bætti frjósemi.

Ónæmismótun: vatnskenndir útdrættir virkuðu sem fjölsykru hjálparefni til að stuðla að virkjun tannfrumna og jafnvægi Th1/Th2 svörun. PhGs frá C. tubulosa virkjaðu átfrumna með því að hækka iNOS, auka NO framleiðslu og stuðla að losun TNF- og IL-6, sem eykur átfrumuvirkni.

Taugainnkirtla og taugavörn: polyphenolic PhGs, þar með talið echinacoside, verbascoside og isoverbascoside, hafa verið tengd innkirtlamótun, taugahrörnunarhemjandi, æxlishemjandi og bólgueyðandi áhrifum, með tilkynntum ávinningi fyrir nám og minni í Alzheimer-líkönum.

 

Afleiðingar fyrir alþjóðlega jurtaframleiðendur

 

Stöðlunarmarkmið:

 

PhGs: echinacoside, verbascoside (ísoverbascoside), cistanoside F (og 2′-asetýlafleiður) sem efnamerki og virkni tengist.

Fjölsykrur: skilgreina einsykrur samsetningu og mólþyngdarsvið; hlutlausir hlutar geta ýtt undir andoxunarvirkni.

Aðgreiningarmerki: geniposide (hátt í C. tubulosa; fjarverandi í C. salsa); betain (til staðar í C. deserticola; fjarverandi í C. tubulosa).

 

Uppruni og auðkenning:

 

Tegundir: aðallega C. deserticola (á 2023 fæðu-lyfjasamheitalista Kína), C. tubulosa, C. salsa, C. sinensis, C. lanzhouensis.

Gestgjafi og landsvæði hafa veruleg áhrif á virk efni; skjalfestu sníkjuhýsil og uppruna fyrir samkvæmni lotunnar.

Notaðu UPLC/HPLC og LC–MS/MS fyrir auðkenni og magngreiningu; íhugaðu efnafræðilega prófílgreiningu yfir lotur.

 

Samsetningaraðferðir:

 

Vernd gegn þreytu: sameina PhGs + fjölsykrur + fjölfenól; miða á efnaskipta- og andoxunarferla.

Beinheilbrigði: para PhGs (td cistanoside A, echinacoside) með fjölsykrum; íhuga örveru-stuðningsefni.

Hreyfanleiki/þægindi í meltingarvegi: nýttu heildar alditól og fjölsykrur; hönnun fyrir SCFA kynslóð (prebiotic pörun).

Ónæmisstuðningur: notaðu fjölsykruríka vatnskennda útdrætti sem hjálparefni; fylgjast með Th1/Th2 jafnvægi.

 

Gæði og öryggi:

 

Fylgdu reglum um matvæli og fæðubótarefni á markmörkuðum (td GRAS/NDI í Bandaríkjunum, Novel Food í ESB, heilsufæði í Kína).

Setja upp forskriftir fyrir innihald PhGs (td echinacoside Stærra en eða jafnt og X%, verbascoside Stærra en eða jafnt og Y%), fjölsykrur (% og snið), leifar leysiefna, þungmálma, skordýraeitur og örverumörk.

Íhugaðu stöðugleikarannsóknir fyrir PhGs (næmi fyrir pH, hita, ljósi) og fjölsykrum (niðurbrot mólþunga).

 

Staða iðnvæðingar og eyður:

 

Margvísleg útdráttartækni (ómhljóðstuðstuð djúp eutectic leysiefni, macroporous resin, Sephadex LH-20) gerir stigstærða einangrun á PhGs og fjölsykrum.

Heilsufæði og TCM vörur eru að stækka; Hins vegar eru staðlaðar, fjölmerkja QC og klínískt miðaðar rannsóknir (sérstaklega utan Kína) takmarkaðar.

Aðgreining eftir tegundum og hýsilsértækum fingraförum getur stutt úrvalsstaðsetningu.

Framtíðarvinna: öflugar klínískar rannsóknir á mönnum fyrir þreytu, beinheilsu, meltingarvegi og mótun ónæmis; vélbúnaðarstýrð stöðlun; alþjóðleg eftirlitsskjöl.

 

Heimildir

 

Wei YP o.fl., 2023. Food Industry Science and Technology 44(16): 246–254.

National Pharmacopoeia Commission, 2020. Pharmacopoeia of PRC, Vol. I: 140–141.

Song QQ o.fl., 2020. Analytical Chemistry 48(11): 1573–1593.

Liang JS o.fl., 2021. Journal of Pharmaceutical Analysis 41(2): 226–235.

Gu JN o.fl., 2023. Journal of Functional Foods 109: 105811.

Dong JT o.fl., 2024. Journal of Traditional Chinese Medical Sciences 11(2): 222–231.

Yin HM o.fl., 2024. Journal of Ethnopharmacology 320: 117420.

Feng SS o.fl., 2021. Journal of Ethnopharmacology 277: 114256.

Aðrar kínverskar ritgerðir og tímarit sem vitnað er í veita ítarlegar samsetningar og vélræn gögn sem styðja ofangreindar fullyrðingar.

Skipt yfir í næsta kafla
Í eftirfarandi kafla munum við:

Kortleggja tegundasértæka efnafræði við notkunarsvið (td C. deserticola fyrir meltingarveg og þreytu; C. tubulosa fyrir bein/ónæmi),

Leggja til staðlaðar útdráttarforskriftir og greiningaraðferðir (merkispjöld, viðurkenningarsvið),

Gerðu grein fyrir reglugerðarferlum og klínískum sönnunargögnum fyrir helstu markaði (Bandaríkin/ESB/Kína), og

Kynntu dæmisögur um stigstærð útdrátt og samsetningu, þar á meðal aukningu á stöðugleika og aðgengi fyrir PhG og fjölsykrur.